Фентанил применение

Фентанил – наркотическое действие препарата

Фентанил применение

Фентанил и его производные на сегодняшний день относят к одним из наиболее мощных синтетических опиоидов с высоким потенциалом формирования зависимости.

Его продают по медикаментозному рецепту врача или под видом героина, что повышает риск передозировки и несчастных случаев, ассоциированных с летальным исходом.

Структурные аналоги фармацевтического средства синтезируют подпольно, а новые химические формулы помогают обходить действующие законодательства.

Состав

Фентанил представляет собой наркотический анальгетик, относящийся к классу 4-анилидопиперидинов, с чрезвычайно высокой активностью – в 100 раз сильнее морфина. Синтезирован под эгидой бельгийской фармацевтической фирмы «Janssen» еще в конце 50-х годов прошлого века. На территории РФ существует под следующими торговыми названиями:

  • «Инстанил» – спрей назальный от «Такеда Фарма»
  • «Фентанил» в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения
  • «Фендивия» и «Дюрогезик» – трансдермальные терапевтические системы, применяют для чрезкожного обезболивания при хронических болях по показаниям

Химическое строение вещества во многом напоминает тримеперидин («Промедол»). В целом имеет характерные для большинства опиоидов свойства. Фентанил – наркотическое средство, входящее в Список II контролируемых соединений, утвержденных Постановлением Правительства РФ. При этом он также относится к перечню жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Действие

В медицине используется в качестве анальгетика для премедикации, первичной анестезии и послеоперационного обезболивания. По показаниям вводится обычно внутривенно на фоне поддерживающей инфузионной терапии. С этой целью его выпускают в ампулах с различным содержанием (зависит от фирмы).

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Терапевтическая доза не должна превышать 2-50 мкг/кг, но даже такая концентрация высокотоксична.

Фентанил – наркотический анальгетик синтетического происхождения, который взаимодействует с преимущественно мю-опиоидными рецепторами. В результате повышается активность антиноцицептивной (противоболевой) системы, повышается порог чувствительности. Механизм заключается в нарушении передачи неравного импульса по специфическим нервным путям к ядрам глубоких структур головного мозга.

Однако эти же опиоидные рецепторы находятся практически по всему организму. Поэтому действие препарата охватывает намного больше сфер, нежели обезболивание. Наблюдаются следующие фармакологические эффекты:

  • седативный
  • сильный анальгетический
  • угнетение дыхательного центра
  • замедление сердечного ритма
  • стимуляция центров блуждающего нерва и рвоты
  • повышение тонуса гладких миоцитов желчевыводящих путей и сфинктеров (мочевого пузыря, Одди)
  • нарушение перистальтики органов желудочно-кишечного тракта
  • обеднение почечного кровотока
  • эйфория
  • способствует наступлению сна

В терапевтических дозах почти не влияет на артериальное давление. Колебания возможны в любую сторону, зависит от количества принятого вещества (риск кардиогенного шока). Действие наступает уже в первые 5 минут после введения, но сохраняется недолго – в среднем 0,5 ч.

Применение у наркозависимых

Поскольку Фентанил – наркотический анальгетик, пик его немедицинского применения приходится на середину 70-х годов, когда препарат применяли в качестве допинга на лошадиных скачках. Позднее появились сведения о злоупотреблении врачами, медсестрами и фармацевтами. Также зарегистрированы смертельные случаи после съедания и курения трансдермальных пластырей.

«Предрасположенность к злоупотреблению фентанилом и его аналогами и их способность вызывать зависимость отражены в международных законодательных мерах борьбы.

Фентанил был впервые синтезирован в 1959 году, а в 1964 году был помещен под международный контроль как вещество, включенное в Перечень 1, в соответствии с единой Конвенцией о наркотических средствах 1961 года.

В течение последующих десятилетий список контролируемых веществ вырос и стал включать все аналоги фентанила, разрешенные для медицинского применения человеком (суфентанил в 1980 году, альфентанил в 1984 году и ремифентанил в 1999 году)»

Самый распространенный способ применения фентанила наркоманами – внутривенное введение. Также, подобно героину, его курят и вдыхают носом. Инъекция 50-100 мкг вызывает почти мгновенную анальгезию и столь же стремительную потерю сознания. На подпольном рынке все большую популярность набирают следующие структурные аналоги вещества:

  • альфа-метилфентанил («белый китаец», «China White»)
  • 3-фторфентанил
  • бета-гидроксифентанил
  • бета-гидрокси-3-метилфентанил (охмефентанил)
  • тиофентанил
  • 3-метилтиофентанил
  • ацетилфентанил
  • карфентанил (активнее морфина в 10 000 раз)
  • бутирфентанил
  • оксифентанил
  • недавно разработанные – акрилфентанил и парафторизобутирфентанил

Существует «межпациентная» вариабельность, которая отражает индивидуальную предрасположенностью к действию средства. Поэтому для разных лиц на практике подбирается собственная доза. Согласно результатам клинических исследований, концентрация фентанила в плазме крови у людей, употреблявших его с рекреационной целью, изменялась в диапазоне 0,02-35,5 нг/л, доходя до 4 мкг/мл.

Фентанил – наркотик, имеющий высокий потенциал развития привыкания и множество продуцируемых эффектов.

Для наркотического опьянения требуется низкая доза, но из-за короткой продолжительности действия его редко употребляют в чистом виде.

Дилеры часто смешивают его с героином или используют для синтеза более мощных аналогов. Визуально идентифицировать сомнительные порошки невозможно, требуется лабораторная диагностика.

При систематическом введении препарата появляется толерантность и физическая зависимость. В исследованиях на животных установили, что фентанил может перекрестно замещать на рецепторах морфин, обладая мощными наркотическими свойствами. В последующем присоединяется психическое влечение к препарату. Но потребители воспринимают его больше как временный заменитель героина с похожими эффектами.

Последствия применения

Нерациональное использование фентанила сопряжено с серьезными последствиями для здоровья и социального статуса человека. Зависимость формируется стремительно – некоторым хватает 5-7 эпизодов.

Каждый из них потенциально опасен для жизни ввиду высокого риска летального исхода в результате токсического влияния на дыхательный центр. Смертельная доза – 2 мг.

Потребители наблюдают такие побочные эффекты:

  • резко выраженный миоз – сужение зрачков
  • повышение мышечного тонуса – гиперрефлексия, возможна судорожная активность
  • тошнота, рвота
  • галлюцинации
  • угнетение работы пищеварительных органов
  • бронхоспазм
  • нарушение мочеиспускания
  • потеря зрения
  • амнезия
  • отек легких
  • внезапная кардиальная смерть
  • сильное угнетение дыхания даже в малых дозах
  • уменьшение частоты пульса
  • падение артериального давления
  • нарушение сознания различной тяжести – от ступора до комы

Таким образом, фентанил – наркотический препарат, необходимый множеству пациентов с тяжелой патологией, который также широко применяется в рекреационных целях.

На его долю приходится около 1/3 смертей среди всех нелегальных потребителей в США, что обусловлено мощным действием вещества, провоцирующего передозировку при минимальных дозах.

Даже отдаленный контакт (вдыхание, попадание на кожу) с некоторыми аналогами вещества представляет опасность для жизни (карфентанил).

“Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций.

Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Компания не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте //nasrf.ru/

Напоминаем, что мы против распространения, продажи и приема психоактивных веществ.

Незаконное производство, сбыт, пересылку наркотических средств, психотропных веществ или их аналогов и незаконные сбыт и пересылку растений, содержащих наркотические средства / психотропные вещества карается в соответствии с законом 228.1 УК РФ.

Пропаганда наркотических средств, психотропных веществ или их прекурсоров, растений, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, и их частей, содержащих наркотические средства или психотропные вещества либо их прекурсоры, новых потенциально опасных психоактивных веществ карается в соответствии с законом КоАП РФ Статья 6.13.”

Источник: //nasrf.ru/baza-znaniy/aptechnaya-narkomaniya/narkoticheskoe-deystvie-preparata-fentanil

Фентанил

Фентанил применение

Фентанил – наркотический лекарственный препарат анальгезирующего действия; стимулирует опиатные рецепторы.

Форма выпуска и состав

Фентанил выпускается в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения, представляющего собой бесцветную прозрачную жидкость (по 1 мл и 2 мл в ампулах, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки в комплекте с ампульным ножом/скарификатором или без него, если ампулы имеют кольца или точки надлома).

Состав 1 мл раствора:

  • действующее вещество: фентанил – 50 мкг;
  • вспомогательные компоненты: кислота лимонная, вода для инъекций.

Фармакодинамика

Фентанил является опиоидным анальгетиком короткого действия. Он активирует противоболевую (антиноцицептивную) систему, нарушая межнейронную передачу болевых импульсов и изменяя эмоциональную окраску боли.

По своим фармакологическим свойствам фентанил очень близок к морфину: угнетает активность дыхательного центра, повышает болевой порог при различных болевых стимулах, действует угнетающе на центральную нервную систему и тормозит условные рефлексы. Фентанил отличается от морфина более высокой активностью (анальгезирующий эффект фентанила в 100 раз превосходит таковой у морфина), способностью сильнее угнетать дыхательный центр и меньшей продолжительностью терапевтического действия.

Обезболивающий эффект при введении препарата развивается достаточно быстро. При внутривенном введении Фентанила максимальный эффект развивается спустя 1–3 минуты после инъекции и сохраняется в течение 15–20 минут; при внутримышечном введении – спустя 3–10 минут и сохраняется в течение 1–2 часов.

Фармакокинетика

Для среднего обезболивания концентрация препарата в плазме должна составлять 15–20 нг/мл. Фентанил на 79–87% связывается с белками плазмы. Его клиренс равен 400–500 мл/мин, объем распределения составляет 60–80 литров, а период полувыведения – 10–30 минут. Препарат быстро перераспределяется из мозга и крови в жировую ткань и мышцы.

Метаболизм происходит в печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования), надпочечниках, почках и кишечнике. Фентанил выводится почками в виде метаболитов (75%) и в неизмененном виде (10%). Около 9% препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Фентанил способен проникать в грудное молоко.

Показания к применению

  • болевой синдром различного происхождения средней и сильной интенсивности (инфаркт миокарда, стенокардия, боли у онкологических пациентов, послеоперационные боли);
  • болевой синдром, вызванный спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (если диагноз установлен); Фентанил применяют в комбинации со спазмолитическими и атропиноподобными средствами;
  • премедикация перед хирургическими вмешательствами;
  • послеоперационная анестезия;
  • дополнительное обезболивание при хирургических операциях под местной анестезией;
  • нейролептаналгезия (комбинированная внутривенная общая анестезия одновременно с дроперидолом).

Противопоказания

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия;
  • внутричерепная гипертензия;
  • брадиаритмия;
  • выраженная гипертензия малого круга кровообращения;
  • тяжелое угнетение дыхательного центра;
  • дыхательная недостаточность (бронхиальная астма, пневмония, склонность к бронхоспазму, спадение доли легкого или инфаркт легкого);
  • почечная и/или печеночная недостаточность;
  • опухоли головного мозга;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • нарушения сознания;
  • акушерские операции, в том числе операция кесарева сечения до стадии извлечения плода (из-за угрозы угнетения дыхания новорожденного);
  • хирургические заболевания органов брюшной полости в острой стадии (до установления точного диагноза);
  • детский возраст до одного года;
  • гиперчувствительность к препарату.

Относительные (Фентанил применяют с осторожностью):

  • почечная и/или печеночная колика;
  • гипотиреоз;
  • стриктуры мочеиспускательного канала;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • гипертермия;
  • склонность к суициду;
  • указания в анамнезе на пристрастие к опиоидам;
  • черепно-мозговые травмы;
  • одновременный прием глюкокортикостероидов, ингибиторов моноаминоксидазы, инсулина и гипотензивных средств;
  • ослабленные больные;
  • пожилой возраст;
  • период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Раствор Фентанил предназначен для внутривенного или внутримышечного введения.

При острых болях препарат вводят в дозе 25–100 мкг внутривенно или внутримышечно (в качестве единственного средства или одновременно с нейролептиками).

Для премедикации Фентанил вводят внутримышечно в дозе 50–100 мкг за 30 минут до начала операции.

С целью вводной анестезии препарат вводят внутривенно по 100–200 мкг. Затем каждые 10–30 минут дополнительно вводят по 50–150 мкг для поддержания необходимого уровня анальгезии (в комбинации с дроперидолом).

При проведении нейролептаналгезии с сохранением спонтанного дыхания (например, при внеполостных и непродолжительных операциях), когда миорелаксанты не используются, Фентанил вводят после нейролептика в дозе 50 мкг на 10–20 кг массы тела.

При этом следует контролировать спонтанное дыхание и сохранять готовность к экстренной интубации и искусственной вентиляции легких.

Более высокие дозы Фентанила (50–100 мкг/кг) используют исключительно при хирургических операциях на открытом сердце.

Для дополнительного обезболивания при операциях под местным наркозом препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 25–50 мкг (часто в комбинации с нейролептиками). В случае необходимости инъекции Фентанила повторяют каждые 20–30 минут.

Детям препарат назначают в следующих дозах:

  • подготовка к хирургическим операциям: по 2 мкг/кг;
  • общий хирургический наркоз: по 150–250 мкг/кг внутримышечно или 10–150 мкг/кг внутривенно;
  • поддержание общего хирургического наркоза: по 2 мкг/кг внутримышечно или по 1–2 мкг/кг внутривенно.

Побочные действия

  • пищеварительная система: рвота, тошнота, печеночная колика (у пациентов с данными о таковой в анамнезе), спазм сфинктера Одди, запор, метеоризм;
  • дыхательная система: ларингоспазм, бронхоспазм; в больших дозах – угнетение дыхания (вплоть до остановки дыхания);
  • нервная система и органы чувств: судороги, головная боль, повышение внутричерепного давления, парадоксальное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, диплопия, нечеткость зрения;
  • прочие реакции: уменьшение артериального давления, брадикардия (иногда до остановки сердца), кратковременная ригидность мышц, задержка мочи, повышенное потоотделение, аллергические реакции, толерантность, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Передозировка

При передозировке Фентанила развиваются следующие симптомы: апноэ, угнетение дыхательного центра, брадикардия, снижение частоты дыхательных движений, ригидность мышц, понижение артериального давления.

Лечение передозировки заключается в прекращении введения препарата и поддержании адекватной вентиляции легких. Внутривенно вводят налоксон (специфический опиоидный антагонист) в дозе 0,4–2 мг; если эффект отсутствует, то через 2–3 минуты следует повторить введение налоксона.

Также возможно применение налорфина в дозе 5–10 мг внутривенно или внутримышечно каждые 15 минут до достижения суммарной дозы в 40 мг.

При введении налорфина или налоксона пациентам с зависимостью к фентанилу или морфину, у них возможно развитие синдрома отмены; в этих случаях дозы антагонистов увеличивают постепенно.

В качестве поддерживающей и симптоматической терапии назначают миорелаксанты, а при брадикардии – 1%-й раствор атропина в дозе 0,5–1 мл.

Особые указания

Фентанил можно применять только в специализированных стационарных условиях. Введение препарата должно осуществляться высококвалифицированными специалистами.

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом в послеоперационном периоде.

У больных со сниженным весом, при продолжительных хирургических операциях или частом повторном применении препарата возможно увеличение продолжительности его действия.

При почечной, печеночной и желудочной коликах Фентанил применяют одновременно со спазмолитическими и атропиноподобными препаратами, при этом пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения препарата не рекомендуется выполнять работу, связанную с повышенной концентрацией внимания и скоростью психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Фентанил применяют только в тех случаях, когда ожидаемая для матери польза превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время применения Фентанила грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины репродуктивного возраста в период использования препарата должны особо тщательно подбирать контрацептивные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фентанила с антигистаминными препаратами, обладающими седативным действием, и этанолом повышается риск развития побочных эффектов.

Бензодиазепины удлиняют выход пациента из нейролептаналгезии; бета-адреноблокаторы могут снижать частоту и тяжесть гипертензивной реакции при применении Фентанила в кардиохирургии, но повышают вероятность брадикардии.

При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы увеличивается риск тяжелых осложнений; с гипотензивными препаратами – усиливается эффект последних.

При совместном применении с миорелаксантами предотвращается или устраняется ригидность мышц; миорелаксанты, обладающие ваголитической активностью, снижают риск гипотензии и брадикардии, и могут повышать риск гипертензии, тахикардии; миорелаксанты, которые не обладают ваголитической активностью, не снижают риск гипотензии и брадикардии, и повышают вероятность тяжелых побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фентанил с осторожностью следует применять на фоне действия снотворных средств, нейролептиков и препаратов для общего наркоза, чтобы избежать подавления активности дыхательного центра, и чрезмерного угнетения центральной нервной системы. Динитрогена оксид повышает ригидность мышц, а трициклические антидепрессанты – увеличивают вероятность подавления дыхательного центра.

Препарат не следует применять в комбинации с наркотическими анальгетиками из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (трамадол, налбуфин и буторфанол) и частичных агонистов (бупренорфин), поскольку существует опасность ослабления анальгезии.

При сопутствующей терапии гипотензивными препаратами, глюкокортикостероидами и инсулином Фентанил необходимо применять в сниженных дозах. Обезболивающий эффект и побочные действия других опиоидных агонистов (промедола, морфина) в терапевтическом интервале доз суммируются с действием и эффектами Фентанила.

Аналоги

Аналогами Фентанила являются: Долфорин, Луналдин, Фентадол Матрикс, Фентадол Резервуар, Фендивия.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в специально оборудованных помещениях (при наличии соответствующей лицензии). Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат предназначен исключительно для стационаров.

Отзывы о Фентаниле

Ввиду тяжести заболеваний и состояний, при которых показан препарат, пациенты не могут адекватно оценить его действие.

Специалисты оставляют положительные отзывы о Фентаниле и достаточно высоко оценивают его обезболивающее и анестезирующее действие.

Цена на Фентанил в аптеках

Препарат нельзя купить в розничных аптечных сетях, поскольку он отпускается только для стационаров. Однако известно, что цена Фентанила колеблется в интервале 90–100 рублей за одну упаковку препарата, содержащую 5 ампул раствора для инъекций дозировкой 50 мкг/мл.

Источник: //medlib.net/fentanil.html

Фентанил (Fentanyl)

Фентанил применение
ФентанилPhentanylum (род. Phentanyli)

N-Фенил-N-[1-(2-фенилэтил)-4-пиперидинил]пропанамид (и в виде цитрата)

C22H28N2O

  • Опиоидные наркотические анальгетики
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • 437-38-7

    Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

    Фармакологическое действие – анальгезирующее (опиоидное).

    Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности.

    Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию.

    При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч.

    уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ. Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

    Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15–20 нг/мл. При в/в введении эффект наступает через 1–3 мин, достигает максимума через 5–7 мин и продолжается 20–60 мин, при в/м — через 7–15 мин. С белками крови связывается до 79%.

    Клиренс составляет 0,4–0,5 л/мин, T1/2 — 10–30 мин, объем распределения — 60–80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках.

    Выводится с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

    Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12–24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

    Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).

    Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС, спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч.

    грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

    Эффект снижает бупренорфин.

    Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС, гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.

    Симптомы: угнетение дыхания.

    Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ, в случае использования пластыря — немедленное его удаление.

    В/в, в/м, местно.

    Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1–2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

    Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч.

    обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте.

    При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

    Недопустимо проведение нейролептанальгезии при отсутствии условий для ИВЛ.

    Перейти

    Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1324.htm

    Фентанил раствор : инструкция по применению

    Фентанил применение

    Фентанил должен использоваться только высококвалифицированным персоналом. Фентанил должен назначаться только специалистами, осведомленными в части правил проведения длительной обезболивающей опиоидной терапии, выявления и вывода из состояния гиповентиляции, включая проведение при необходимости терапии антагонистами опиоидных рецепторов.

    Фентанил, как и иные опиоидные анальгетики, может быть объектом злоупотребления как при применении в соответствии с показаниями к применению, так и при получении незаконного доступа к препарату. Этот риск должен учитываться при назначении, выписывании и отпуске лекарственного средства в случаях, когда имеются опасения относительно ненадлежащего применения, злоупотребления и иных. нарушений.

    К числу пациентов с повышенным риском злоупотребления опиоидами относят пациентов, имеющих зависимость (в том числе лекарственную или алкогольную) в семейном анамнезе либо определенные психические нарушения (например, тяжелая депрессия). Прежде чем назначить пациенту опиоидные анальгетики, следует произвести оценку степени клинического риска развития опиоидной зависимости.

    Всех пациентов, получающих опиоиды, следует контролировать относительно признаков ненадлежащего применения, злоупотребления и развития зависимости.

    Пациентов, имеющих повышенный риск злоупотребления опиоидами, рекомендуется оставлять на опиоидных препаратах модифицированного высвобождения; данные пациенты требуют постоянного контроля относительно признаков злоупотребления опиоидами.

    Опасения относительно злоупотреблений, зависимости и ненадлежащего применения не должны являться основанием для непроведения надлежащей обезболивающей терапии.

    Однако, все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют тщательного мониторинга относительно признаков развития зависимости и злоупотреблений, поскольку риск развития зависимости имеется в том числе при надлежащем применении опиоидных анальгетиков.

    Превышение рекомендуемой дозы фентанила в результате неверного расчета при переводе пациента с другого опиоидного анальгетика может привести к смертельной передозировке на первой дозе.

    Не следует применять фентанил для купирования краткосрочной и слабой боли.

    Одновременное применение лекарственных средств, оказывающих влияние на центральную нервную систему, требует специальной оценки и наблюдения.

    Применение фентанила может вызвать угнетение дыхания, которое носит дозозависимый характер и может быть купировано введением специфического антагониста – налоксона.

    Может потребоваться введение дополнительных доз налоксона, потому что угнетение дыхания может длиться дольше, чем время действия антагониста. Угнетение дыхания является одним из наиболее опасных осложнений терапии с применением агонистов опиоидных рецепторов, к числу которых относится и фентанил.

    Больший риск развития угнетения дыхания отмечается у пожилых и ослабленных пациентов, обычно после применения большой начальной дозы у ранее не получавших опиоидную терапию пациентов либо в случаях, когда опиоиды назначаются одновременно с другими лекарственными средствами, подавляющими функцию дыхания. Вызываемое опиоидами угнетение дыхания проявляется ослаблением стимуляции дыхания и снижением частоты дыхания, часто выражается в «неправильном» дыхании (глубокий вдох прерывается атипично длительной паузой). Задержка диоксида углерода, обусловленная дыхательной депрессией, может усиливать седативные эффекты опиоидов. В связи с этим передозировка лекарственными средствами с седативными свойствами и опиоидов является особенно опасной.

    Глубокая анальгезия сопровождается выраженным угнетением дыхания, которое может персистировать или снова возникать в послеоперационном периоде.

    По этой причине необходимо тщательное наблюдение за пациентами, а также наличие необходимого оборудования и специфического антагониста для проведения реанимационных мероприятий.

    Гипервентиляция во время анестезии может изменить ответ пациента на концентрацию СО2 и вызвать угнетение дыхания в послеоперационный период.

    Фентанил должен назначаться с предельной осторожностью у пациентов с обструктивными заболеваниями легких или легочным сердцем, а также у пациентов, имеющих существенное снижение остаточного объема легких, гипоксию, гиперкапнию либо ранее имевших дыхательную депрессию.

    У этих пациентов даже обычные терапевтические дозы фентанила могут существенно подавить функцию дыхания вплоть до апноэ.

    Для данной категории пациентов следует рассмотреть альтернативную неопиоидную терапию, а опиоиды должны назначаться только под тщательным медицинским наблюдением и в минимальной эффективной дозе.

    Травмы головы и повышение внутричерепного давления

    Фентанил не следует назначать пациентам, которые могут быть особенно чувствительны к внутричерепным эффектам повышения уровня СО2.

    Эта категория пациентов включает лиц с признаками повышенного внутричерепного давления, нарушением сознания или комой. Опиоиды могут осложнять оценку клинического состояния пациентов с черепномозговой травмой.

    Фентанил должен назначаться с осторожностью пациентам с опухолью головного мозга.

    Возможно возникновение мышечной ригидности, в том числе и грудных мышц, которой можно избежать, приняв следующие меры: медленное внутривенное введение, премедикация бензодиазепинами и использование мышечных релаксантов.

    Возможно возникновение миоклонических движений неэпилептогенного характера. Брадикардия, вплоть до остановки сердца, может возникнуть, если пациент получил недостаточное количество антихолинергического средства или когда фентанил применяется в комбинации с мышечными релаксантами, не обладающими ваголитической активностью. Брадикардию можно купировать введением атропина.

    При длительном применении фентанила возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

    Опиоиды могут вызвать возникновение гипотензии, особенно у пациентов с гиповолемией. Необходимо принять необходимые меры для поддержания стабильного артериального давления.

    Следует избегать быстрых болюсных инъекций опиоидных препаратов у пациентов с измененной эластичностью сосудов головного мозга: у таких пациентов преходящее снижение среднего артериального давления иногда сопровождалось кратковременным уменьшением церебрального перфузионного давления.

    Пациентам, находящимся длительное время на терапии опиоидами или с наличием опиоидной зависимости, могут потребоваться более высокие дозы фентанила.

    Рекомендуется снижение дозы у пожилых и ослабленных пациентов.

    Применение фентанила требует осторожности у пациентов со следующими состояниями: неконтролируемый гипотиреоз, заболевания легких, сниженный дыхательный объем, алкоголизм, нарушение функции печени или почек. Такие пациенты также нуждаются в длительном послеоперационном мониторинге.

    При применении фентанила совместно с нейролептиками (такими как дроперидол) необходимо учитывать разницу в длительности действия данных лекарственных средств. При одновременном их применении риск возникновения гипотензии возрастает. Нейролептики могут вызвать возникновение экстрапирамидальных симптомов, которые можно контролировать применением противопаркинсонических лекарственных средств.

    Как и при применении других опиоидов, благодаря своим антихолинергическим эффектам, применение фентанила может привести к увеличению давления в желчном протоке и, в единичных случаях, могут наблюдаться спазмы сфинктера Одди.

    У пациентов с миастенией гравис следует внимательно подходить к рассмотрению вопроса об использовании определенных антихолинергических средств и средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, до и во время проведения общей анестезии, которая включает в себя внутривенное введение фентанила.

    Применение фентанила во время родов может привести к угнетению дыхания новорожденного.

    Взаимодействия с алкоголем и препаратами, вызывающими зависимость

    Фентанил может оказывать аддитивное действие в отношении угнетения функции ЦНС при назначении на фоне принимаемого алкоголя, других опиоидов или запрещенных препаратов, обладающих подобным действием в отношении центральной нервной системы.

    Применение у детей. Безопасность фентанила не была доказана у детей в возрасте до 2 лет. Фентанил может назначаться только детям в возрасте старше 2 лет и у которых была продемонстрирована опиоидная переносимость.

    Проведение анальгезии у детей, у которых сохранено спонтанное дыхание, следует использовать только как дополнение к анестезиологическим мероприятиям или как дополнение к процессу седации (или как часть техники седация/анальгезия) при условии наличия квалифицированного персонала и оборудования для проведения интубации трахеи и искусственного дыхания. Случайное введение фентанила, особенно у детей, может привести к смертельной передозировке препаратом.

    Применение у пожилых людей.

    Данные, полученные при исследованиях внутривенного введения фентанила, позволяют предположить, что у пожилых пациентов может снижаться клиренс и удлиняться период полувыведения препарата, а кроме того, такие пациенты могут быть более чувствительны к фентанилу, чем молодые пациенты. Пожилые пациенты нуждаются в тщательном наблюдении для выявления симптомов возможной передозировки фентанилом, что потребует снижения дозы фентанила.

    Применение во время беременности и в период лактации

    Данных относительно применения фентанила у беременных женщин недостаточно. Фентанил проникает через плаценту на ранних сроках беременности. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности, однако значение полученной информации для человека неизвестно.

    Длительное применение фентанила во время беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденных, который может быть опасным для жизни, если его не лечить.

    В случае необходимости приема опиоидов в течение длительного периода времени у беременных, следует предупредить пациента о риске развития синдрома отмены у новорожденных, а также убедиться, что будет доступно соответствующее лечение.

    Применение фентанила (в/в или в/м) во время родов (включая кесарево сечение) не рекомендуется, т.к. фентанил проникает через плаценту, а также потому, что дыхательный центр плода особенно чувствителен к опиатам. В случае принятия решения о применении фентанила необходимо наличие готового к использованию антидота.

    Фентанил выделяется с грудным молоком и может вызвать седацию/угнетение дыхания у детей, поэтому необходимо отказаться от кормления в течение 24 часов после применения лекарственного средства. Следует рассмотреть соотношение риск/польза грудного вскармливания после применения фентанила.

    Серотониновый синдром

    Следует соблюдать осторожность при совместном применении фентанила с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую нейромедиаторную систему.

    Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, а также с препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (включая ингибиторы моноаминоксидазы), может привести к развитию угрожающего для жизни серотонинового синдрома.

    Развитие серотонинового синдрома может произойти при применении лекарственных средств в рекомендованных дозах.

    Клиническая картина серотонинового синдрома может включать следующие симптомы:

    изменения в психическом статусе (тревожное возбуждение, галлюцинации, кома); расстройства вегетативной нервной системы (тахикардия, лабильное артериальное давление, гипертермия); нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации, мышечные подергивания (мышечные судороги) или мышечная ригидность); желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея).

    Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов.

    При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

    Надпочечниковая недостаточность

    Следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование.

    В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

    Андрогенная недостаточность

    Постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

    Управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности возможны только в том случае, когда прошло достаточное количество времени после применения лекарственного средства.

    Источник: //apteka.103.by/fentanil-instruktsiya/

    ВашеЛечение
    Добавить комментарий